|
Elidel Krem 30 gr
PROSPEKTÜS (eksik,özetlenmiş veya güncellenmemiş olabilir)
FORMÜLÜ
Bir gram krem 10 mg pimekrolimus içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik özellikleri
Antiinflamatuvar bir askomisin makrolaktam türevi olan pimekrolimus, T hücreleriyle mast hücrelerindeki pro-inflamatuvar sitokinlerin ve mediyatörlerin yapımının ve salıverilmesinin selektif bir inhibitörüdür.
Pimekrolimus, makrofilin-12'ye yüksek bir affiniteyle bağlanarak kalsiyuma-bağımlı fosfataz kalsinörini inhibe eder. Sonuç olarak erken sitokinlerin transkripsiyonunu bloke ederek T hücresi aktivasyonunu engeller. Pimekrolimus özellikle, insan T hücrelerindeki interlökin-2, interferon gamma (Th1-tipi), interlökin-4 ve interlökin-10 (Th2-tipi) sitokin sentezini nanomolar konsantrasyonlarda inhibe eder. Pimekrolimus ayrıca mast hücrelerinden, antijen/IgE stimülasyonu sonrası sitokin ve proinflamatuvar mediyatör salıverilmesini in vitro önlemektedir. Pimekrolimus keratinosit, fibroblast veya endotelyal hücre hattının büyümesini etkilemez.
Farmakokinetik özellikleri
Erişkinlerdeki emilimi;
Pimekrolimusun sistemik emilimi, toplam vücut yüzeyinin (BSA) %15-59'unu kaplayan atopik dermatiti (egzema) olan ve 3 hafta boyunca günde 2 defa Elidel Krem % 1 kullanan, erişkin 12 hastada araştırılmıştır. Alınan kan örneklerinin %77.5'indeki pimekrolimus konsantrasyonlarının ölçüm yönteminin alt duyarlılık sınırı olan mililitrede 0.5 nanogramın altında bulunduğu, %99.8'inde ise 1 ng/ml'den düşük olduğu görülmüştür. Bu çalışma sırasında bir hastada kandaki en yüksek pimekrolimus konsantrasyonu 1.4 ng/ml olmuştur. Çalışma başlangıcında, vücut yüzeyinin %14-62'sini kaplayan atopik dermatiti olan ve bir yıla varan süreler boyunca Elidel ile tedavi edilen erişkin 40 hastanın kanındaki pimekrolimus konsantrasyonunun daima düşük ve çoğu zaman ölçüm yöntemi duyarlılık alt sınırının altında olduğu görülmüştür. Tedavinin altıncı haftasında ölçülen en yüksek konsantrasyonlar, yalnızca 2 hastada olmak üzere 0.8 ng/ml bulunmuş ve 12 aylık çalışma süresi boyunca kandaki pimekrolimus konsantrasyonu hiçbir hastada yükselmemiştir. El dermatiti olan ve 3 hafta boyunca günde 2 defa Elidel (ellerin avuçiçi ve el sırtı bölümlerine uygulama, gece boyu kapalı pansuman) kullanan erişkin 13 hastanın kanındaki en yüksek pimekrolimus konsantrasyonu 0.91 ng/ml olmuştur. Topikal uygulama sonrasında kandaki pimekrolimus düzeylerinin çoğu zaman ölçüm yöntemi alt duyarlılık sınırından düşük olması nedeniyle AUC değeri yalnızca birkaç bireyde hesaplanabilmiştir. Atopik dermatiti olan ve her vizit gününde pimekrolimus konsantrasyonu ölçülebilen en az 3 örnek veren erişkin 8 hastadaki AUC0-12 saat değerleri, 2.5-11.4 ng.saat/ml arasında değişmiştir.
Çocuklardaki emilim;
Pimekrolimusun pediyatrik yaş grubundaki emilimi, yaşları 3 aylık ile 14 yaş arasında değişen ve total vücut yüzeyinin %10-92'sinde atopik dermatit (egzema) bulunan 58 hastada incelenmiştir. 3 hafta boyunca günde 2 defa Elidel Krem % 1 ile tedavi edilen bu çocukların 5'inde tedaviye bir yıl boyunca "ihtiyaç duyuldukça" devam edilmiştir.
Bu pediyatrik hastalarda tedavi edilen lezyonların yüzölçümü veya tedavi süresi ne olursa olsun ölçülen kan konsantrasyonları daima düşük kalmış ve aynı pozolojinin kullanıldığı erişkin hastalardakine yakın değerlerde olmuştur. Kandaki pimekrolimus konsantrasyonlarının % 60'ı, ölçüm yöntemi alt duyarlılık sınırı olan 0.5 ng/ml'nin
altında bütün kan örneklerinin % 97'sindeki pimekrolimus konsantrasyonu ise 2 ng/ml'den düşük bulunmuştur. Kandaki en yüksek pimekrolimus konsantrasyonları (2.0 ng/ml) biri 8 aylık diğeri 14 yaşındaki 2 hastada ölçülmüştür.
En küçük (3-23 aylık) hastalarda ölçülen en yüksek kan konsantrasyonu bir hastada 2.6 ng/ml bulunmuştur. Bir yıl süreyle tedavisine devam edilen 5 çocuktaki kan konsantrasyonları hep düşük değerlerde kalmış ve en yüksek değer bir hastada 1.94 ng/ml olmuştur. 12 aylık tedavi boyunca bu 5 hastanın hiçbirinde kan konsantrasyonları yükselmemiştir.
Her vizit gününde ölçülebilir en az 3 kan konsantrasyonu bulunan ve yaşları 2-14 arasında değişen 8 pediyatrik hastada AUC0-12 saat değerleri 5.4 ile 18.8 ng.saat/ml arasında değişmiştir. Lezyonların total vücut yüzölçümünün % 40'ından daha küçük bir bölümünü kapladığı hastaların AUC değerleriyle, lezyonların vücut yüzölçümünün en az % 40 veya daha fazlasını kapladığı hastaların AUC değerleri birbirine yakın bulunmuştur.
Oral farmakokinetik verilerle karşılaştırma;
4 hafta boyunca günde 1 defa 5 mg ile 2 defa 30 mg arasında değişen dozlarda oral pimekrolimus ile tedavi edilen psoriasis vakalarında ilaç, en yüksek doz dahil bütün dozlarda iyi tolere edilmiştir. Anlamlı hiçbir advers olay bildirilmemiş, fiziksel muayene bulgularında, yaşamsal belirtilerde ve laboratuvar (böbrek dahil) güvenlilik
parametrelerinde anlamlı hiçbir değişiklik meydana gelmemiştir. En yüksek doza eşlik eden AUC0-12 saat değeri 294.9 ng.saat/ml olmuştur. Bu AUC değeri 3 hafta süreyle günde 2 defa topikal Elidel kullanan erişkin ve pediyatrik atopik dermatit (egzema) vakalarında hesaplanan ortalama AUC0-12 saat değerlerinin (sırasıyla 11.4 ve 18.8
ng.saat/ml), sırasıyla 26 ve 16 katıdır.
Dağılım, metabolizma ve atılımı;
Topikal uygulama sonrası kandaki pimekrolimus düzeyleri, dermoselektif bir ilaç olması nedeniyle çok düşüktür. Bu nedenle pimekrolimus metabolizması topikal uygulama sonrası incelenemez.
Radyoaktif olarak işaretlenmiş pimekrolimusun sağlıklı gönüllülerde ağız yoluyla tek doz verilmesinden sonra kandaki ilaçla-bağlantılı başlıca komponent, değişikliğe uğramamış pimekrolimus olmuş, bunun yanı sıra O-demetilasyon ve oksijenasyon ürünü olarak gözüken orta derecede polariteye sahip çok sayıda minör metabolit
bulunmuştur. Dozdaki radyoaktivite vücuttan öncelikle (%78.4) dışkıyla, çok küçük bir bölüm olarak da idrarla (%2.5) uzaklaştırılmıştır. Dozdaki total radyoaktivitenin ortalama %80.9'u vücut dışına atılmıştır. İdrarda değişikliğe uğramamış pimekrolimusa rastlanmamış ve dışkıdaki radyoaktivitenin %1'den daha küçük bir bölümünün
değişikliğe uğramamış pimekrolimusa ait olduğu bulunmuştur.İnsan derisinde pimekrolimusun in vitro metabolize edilmediği görülmüştür.
ENDİKASYONLARI
Atopik dermatit (egzema)(AD).
Elidel Krem % 1, bebeklerdeki (3-23 aylık), çocuklardaki (2-11 yaş) adolesans çağındakilerdeki (12-17 yaş) ve erişkinlerdeki atopik dermatit (egzema) belirti ve semptomlarının kısa süreli (akut) ve uzun süreli tedavisinde endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI
Pimekrolimus'a veya yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Elidel Krem % 1 akut viral deri enfeksiyonu bulunan bölgelere uygulanmamalıdır. Deride bakteri ya da mantar enfeksiyonu varsa, uygun bir antimikrobik ilacın kullanılması gerekir. Eğer enfeksiyon iyileşmezse Elidel Krem % 1’in kullanımına enfeksiyon yeterince kontrol altına alınıncaya kadar son verilmelidir.
Elidel Krem % 1’in kullanılması, uygulama yerinde sıcaklık ve/veya yanma hissi gibi hafif ve geçici reaksiyonlara neden olabilir. Bu gibi reaksiyonlar şiddetli olduğunda hasta doktora başvurmalıdır.
Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı
Gebelik;
Gebelik kategorisi C’dir.
Elidel Krem % 1’in gebe kadınlarda kullanılması konusunda yeterli veri yoktur.
Elidel Krem % 1 gebe kadınlara reçete edilirken, ihtiyatlı olmak gerekir. Ancak Elidel Krem % 1’in topikal uygulanmasından sonra pimekrolimus emilimi minimal düzeyde gerçekleştiğinden (bkz: Farmakokinetik özellikler) insanlardaki potansiyel riskin sınırlı olduğu kabul edilmektedir.
Emzirme dönemi;
Pimekrolimus'un topikal uygulama sonrası anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Çok sayıda ilaç anne sütüne geçtiğinden, bebeğini emziren annelere Elidel Krem % 1 reçete edilirken ihtiyatlı olmak gerekir. Ancak Elidel Krem % 1’in topikal uygulanmasından sonra pimekrolimus emilimi minimal düzeyde gerçekleştiğinden (bkz: Farmakokinetik özellikler) insanlardaki potansiyel riskin sınırlı olduğu kabul edilmektedir.
Bebeğini emziren anneler Elidel Krem % 1’i memelerine uygulamamalıdır.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkileri
Elidel Krem % 1’in araç ve makina kullanma üzerinde bilinen herhangi bir etkisi yoktur.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Elidel Krem % 1’in güvenlilik profili, aralarında 3 aylık veya daha büyük bebeklerin, çocukların, adolesans çağındakilerin ve erişkinlerin yer aldığı 2000'den fazla sayıda hastanın katıldığı, faz II ve III çalışmalarında değerlendirilmiştir. Bu hastaların 1500'den fazlası Elidel Krem % 1, 500'den fazlası ise Elidel taşıyıcı ve/veya topikal
kortikosteroidler şeklinde olmak üzere kontrol ilacı kullanmıştır.
Elidel Krem % 1 kullanan hastaların %19 ve kontrol grubundaki hastaların %16'sı tarafından en sık karşılaşılan advers olaylar uygulama yerindeki deri reaksiyonları olarak bildirilmiştir. Söz konusu reaksiyonlar genellikle tedavinin erken dönemlerinde görülmüş, hafif / orta derecede şiddetli olarak nitelendirilmiş ve kısa süre devam
etmiştir.
Sıklık ölçeği: Sık sık ≥ %10, yaygın ≥ %1 ila <%10, seyrek ≥ % 0.1 ila < %1, ender ≥
% 0.01 ila < % 0.1, çok ender < % 0.01 (bildirilen izole vakalar dahil).
Sık sık: Uygulama yerinde yanma hissi
Yaygın: Uygulama yeri reaksiyonları (irritasyon, kaşıntı ve eritem), deri enfeksiyonları (follikülit).
Seyrek: Deri iltihabı, egzemanın şiddetlenmesi, herpes simplex, herpes simplex dermatiti (eczema herpeticum), enfeksiyöz siğiller, uygulama yerinde döküntü, ağrı, parestezi, derinin pul pul dökülmesi, kuruluk, ödem, deri papillomu, çıban gibi reaksiyonlar.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER
Elidel Krem % 1 ile diğer ilaçlar arasındaki potansiyel ilaç-ilaç etkileşimleri, sistematik olarak değerlendirilmemiştir. Sistemik emiliminin minimal düzeyde olması nedeniyle Elidel Krem % 1’in, sistemik olarak kullanılan ilaçlarla etkileşime girme olasılığı yoktur(bkz; Farmakokinetik Özellikler).
Elidel Krem % 1’in, farmakodinamik özellikleri (bkz;Farmakodinamik özellikler) ve pimekrolimus emiliminin minimal düzeyde gerçekleştiği göz önünde bulundurulduğunda, aşı cevabı üzerinde herhangi bir etki görülmesi beklenmez. Elidel Krem % 1’in lokal reaksiyonlar devam ettiği sürece aşı bölgesine uygulanması incelenmemiş olduğundan kullanımı önerilmez.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Elidel Krem % 1 ince bir tabaka halinde günde 2 defa uygulanır, yavaş yavaş ovuşturarak deriye tamamen emdirilir.
Elidel Krem % 1; baş ve yüz, boyun ve derinin kıvrım yaptığı/karşı karşıya temas ettiği yerler dahil bütün deri bölgelerinde kullanılabilir.
Atopik dermatitin (egzemanın) uzun süreli tedavisinde Elidel Krem %1, hastalığın alevlenmesinin önlenebilmesi için atopik dermatit belirti ve semptomları ilk ortaya çıktığı zaman kullanılmaya başlanmalıdır. Elidel Krem % 1’in, belirtiler ve semptomlar devam ettiği sürece, günde 2 defa kullanılması gerekir. Tedaviye ara verildiği takdirde,
hastalığın alevlenmesinin önüne geçebilmek için, belirti ve semptomlar ilk ortaya çıkar çıkmaz yeniden tedaviye başlanmalıdır. Elidel Krem % 1’i kullandıktan hemen sonra yumuşatıcı preparatlar kullanılabilir. Ancak bu tür yumuşatıcı preparatlar banyo veya duş sonrası Elidel Krem % 1’den önce uygulanmalıdır.
Sistemik emilimin düşük düzeyde gerçekleşmesi nedeniyle, kullanılacak günlük toplam doz veya uygulamanın yapılacağı vücut yüzeyinin genişliği ya da tedavi süresi konusunda herhangi bir kısıtlama yoktur.
Pediyatrik hastalarda kullanımı
Bebeklerdeki (3-23 aylık), çocuklardaki (2-11 yaş) ve adolesans çağındakilerdeki (12-17 yaş) pozoloji önerileri erişkinlerdekinin aynıdır.
3 aylıktan daha küçük bebeklerdeki kullanım değerlendirilmemiştir.
Yaşlılarda kullanımı
Atopik dermatit (egzema), 65 ve daha ileri yaştakilerde ender görülür. Elidel Krem % 1 kullanılan klinik çalışmalara, daha genç hastalardan farklı bir cevap verip vermediklerinin saptanmasına yetecek sayıda yaşlı hasta katılmamıştır.
DOZ AŞIMI
Elidel Krem % 1ile ilgili herhangi bir doz aşımı deneyimi mevcut değildir.
Elidel Krem % 1’in kaza sonucu oral yoldan alındığı hiç bildirilmemiştir.
SAKLAMA KOŞULLARI
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Dondurmayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Elidel Krem % 1, 30 g’lık alüminyum tüpte
RUHSAT SAHİBİNİN İSİM VE ADRESİ
Novartis Sağlık, Gıda ve Tarım Ürünleri Sanayi ve Ticaret A.Ş.
34730 Bakırköy- İstanbul
İMAL YERİ:
Novartis Pharma GmbH Wehr, ALMANYA
RUHSAT TARİHİ VE NO. : 31.07.2003 114 / 26
Reçete ile satılır.
Fiyat Aralığı : - + 60 YTL
Sosyal Güvence Kapsamı :
|
